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突破性新方法合成出上百種新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

更新時間:2016-05-23      瀏覽次數(shù):289

在一項(xiàng)新的研究中,來自美國哈佛大學(xué)的一個研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)一種合成新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素---一類被用來抵抗細(xì)菌感染的藥物---的方法。在這項(xiàng)研究中,研究人員描述了他們的方法以及他們?yōu)楹握J(rèn)為它可能能夠保持細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。相關(guān)研究結(jié)果于2016年5月18日在線發(fā)表在Nature期刊上,論文標(biāo)題為“A platform for the discovery of new macrolide antibiotics”。針對這項(xiàng)研究,來自美國斯克里普斯研究所的Ming Yan和Phil Baran發(fā)表在同期Nature期刊上發(fā)表一篇標(biāo)題為“Drug discovery: Fighting evolution with chemical synthesis”的新聞與評論類型的文章,在這篇文章中,他們認(rèn)為這項(xiàng)新技術(shù)可能有助醫(yī)學(xué)研究人員趕得上細(xì)菌進(jìn)化的步伐。

多年來,用于治療各種細(xì)菌感染的藥物一直是大環(huán)內(nèi)酯類藥物,它們是通過改變一種天然形式的*而產(chǎn)生的---但是zui近幾年,細(xì)菌已對這些藥物的很多種產(chǎn)生耐藥性。因?yàn)?發(fā)現(xiàn)改變*的新方法存在困難,這也就意味著研發(fā)成本一直在上升,所以新的大環(huán)內(nèi)酯類藥物較慢地來臨。這種情形導(dǎo)致衛(wèi)生團(tuán)體陷入近似恐慌的狀態(tài),這是因?yàn)樗馕吨绻荒芎芸斓刈鞒龈淖兊脑挘脕淼挚购芏喔腥镜?ldquo;武器庫”將大大減少。

在這項(xiàng)新的研究中,研究人員報道他們發(fā)現(xiàn)一種新方法來制造新型大環(huán)內(nèi)酯類藥物,這種方法并不需要利用天然的*作為來源,相反地,他們從頭合成它們。這就意味著更多的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能夠以更低的成本被合成出來,從而有助保持細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。

為了合成新的大環(huán)內(nèi)酯類藥物,研究人員報道他們采用一種允許進(jìn)行模塊構(gòu)建的方法:他們首先構(gòu)建出小分子化學(xué)物模塊,然后利用一種只需非常少步驟的過程將這些小分子化學(xué)物模塊“焊接”在一起。他們也報道這種技術(shù)能夠用于合成克數(shù)量級規(guī)模的新型大環(huán)內(nèi)酯類藥物,這意味著每次在實(shí)驗(yàn)中使用時,能夠合成出足夠數(shù)量的新型大環(huán)內(nèi)酯類藥物用于測試殺死細(xì)菌的結(jié)果。

迄今為止,利用這種技術(shù),研究人員合成出300種新的大環(huán)內(nèi)酯類藥物,這其中包括利用原來的方法合成出的一些藥物。他們報道其中的一些大環(huán)內(nèi)酯類藥物已經(jīng)被用來測試以便觀察它們?nèi)绾魏玫氐挚辜?xì)菌感染,并且已取得初步的成功。他們承認(rèn)還需開展更多的研究來發(fā)現(xiàn)利用這種方法制造的藥物是否真正地有效地抵抗細(xì)菌感染,而且如果確實(shí)有效的話,那么還需證實(shí)它們是否能夠安全地用于人體治療。

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